FARMACOLOGIA I

INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR


É o principal objetivo da farmacologia dos receptores compreender e quantificar os efeitos dos fármacos nos sistemas biológicos, ou seja, o receptor é um componente celular cuja interação com o fármaco provoca o estímulo que se traduz em efeito biológico.

RECEPTORES

RECEPTORES AGONISTAS E ANTAGONISTAS

OBS.: 

- O ANTAGONISTA NÃO POSSUI EFEITO FARMACOLÓGICO, MAS POSSUI AÇÃO FARMACOLÓGICA.

- IMPEDE A AÇÃO DO AGONISTA.

- NÃO POSSUI NENHUM EFEITO BIOLÓGICO (ex.: bloqueia o efeito biológico da histamina)

CANAIS IÔNICOS

TIPOS DE CANAIS IÔNICOS

CANAIS IÔNICOS BLOQUEADORES

EX.: LERCANIDIPINO - ZANIDIP - com a permeabilidade bloqueada, não há condução do impulso nervoso, nem contração. Age como vasodilatador e bloqueador dos Canais de Ca²+

CANAIS IÔNICOS MODULADORES

EX.: BENZOADIAZEPÍNICOS (MIDAZOLAM, BROMAZEPAM, ALPRAZOLAM) - aumentam a liberação do GABA (neurotransmissor), facilitando o influxo de íons Cl-. O mal de Parkinson ocorre por causa da baixa concentração de GABA.

ENZIMAS

ENZIMAS

INIBIDOR 

EX.: CAPTOPRIL - IECA (INIBIDOR DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA)

SUBSTRATO FALSO

EX.: METILDOPA (ANTI-HIPERTENSIVO)

PRÓ-FÁRMACO

EX.: ENALAPRIL - ENALAPRILATO

SINERGISMO

Ação de dois fármacos os quais ocorrem no mesmo sentido.

ADIÇÃO - Quando o efeito combinado dos fármacos é igual a soma dos efeitos.

EX.: DICLOFENACO SÓDICO + DICLOFENACO POTÁSSICO

POTENCIAÇÃO

O efeito combinado é maior que a soma dos efeitos isolados.

EX.: DICLOFENACO SÓDICO + PARACETAMOL

TOLERÂNCIA (INDUÇÃO ENZIMÁTICA)

Ou refratariedade ou taquifilaxia ou tolerância rápida.

Diminuição gradativa do efeito de uma droga quando administrada de maneira contínua ou repetitiva.

EX.: CARBAMAZEPINA, MORFINA, ÁLCOOL

POTÊNCIA E EFICÁCIA

POTÊNCIA E EFICÁCIA

EFICÁCIA - É a resposta máxima produzida por um fármaco.

POTÊNCIA - É a medida de concentração do fármaco necessária para produzir determinada resposta.

FARMACOLOGIA I

Fármacos devem se ligar a um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica.

Proteínas alvos para ligação da droga:

4 tipos participam como alvo primário para ligação com a droga:

1. enzimas
2. moléculas transportadoras
3. canais iônicos
4. receptores

MEDICAMENTOS AGONISTAS

Simulam efeito de substâncias reguladoras endógenas. Ex.: HISTAMINA - H2

FÁRMACOS X RECEPTORES

AGONISTA TOTAL (MÁXIMO) - Maior frequência
AGONISTA PARCIAL 

MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS
São fármacos que se ligam aos receptores, porém não produzem efeito biológico, e impede a ação de FÁRMACOS AGONISTAS, ou seja um FÁRMACO ANTAGONISTA diminui ou anula a ação de outro.

EX.: PROPRANOLOL - Antagonista receptor Beta (1,2)

ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Atuam por bloqueio de receptor. Podendo ser:

REVERSÍVEL - Posso reverter o bloqueio com o aumento da concentração do agonista.
Ex.: SULFA (AGONISTA) + PROPRANOLOL (ANTAGONISTA) - O antagonista perde o efeito se aumentar a dose do agonista.

IRREVERSÍVEL - Ex.: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO


ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO
Bloqueio de algum ponto da cadeia de eventos que leva a produção de uma resposta pelo agonista.
EX.: NIFEDIPINA - IMPEDE O INFLUXO DE Ca²+


ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
O antagonista dificulta a formação do complexo agonista-receptor, reduzindo a disponibilidade da droga ativa no seu sítio de ação.
EX.: FENOBARBITAL (ANTAGONISTA) + VARFARINA (AGONISTA)


ANTAGONISMO QUÍMICO
Quando duas ou mais substâncias combinam-se em solução diminuindo o efeito da droga ativa.
EX.: AGENTES QUELANTES E MERCÚRIO