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domingo, 27 de maio de 2012

FARMACOLOGIA I


Fármacos devem se ligar a um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica.

Proteínas alvos para ligação da droga:
4 tipos participam como alvo primário para ligação com a droga:
  1. enzimas
  2. moléculas transportadoras
  3. canais iônicos
  4. receptores
MEDICAMENTOS AGONISTAS
Simulam efeito de substâncias reguladoras endógenas. Ex.: HISTAMINA - H2




AGONISTA TOTAL (MÁXIMO) - Maior frequência
AGONISTA PARCIAL 

MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS
São fármacos que se ligam aos receptores, porém não produzem efeito biológico, e impede a ação de FÁRMACOS AGONISTAS, ou seja um FÁRMACO ANTAGONISTA diminui ou anula a ação de outro.

EX.: PROPRANOLOL - Antagonista receptor Beta (1,2)

ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Atuam por bloqueio de receptor. Podendo ser:

REVERSÍVEL - Posso reverter o bloqueio com o aumento da concentração do agonista.
Ex.: SULFA (AGONISTA) + PROPRANOLOL (ANTAGONISTA) - O antagonista perde o efeito se aumentar a dose do agonista.

IRREVERSÍVEL - Ex.: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO


ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO
Bloqueio de algum ponto da cadeia de eventos que leva a produção de uma resposta pelo agonista.
EX.: NIFEDIPINA - IMPEDE O INFLUXO DE Ca²+


ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
O antagonista dificulta a formação do complexo agonista-receptor, reduzindo a disponibilidade da droga ativa no seu sítio de ação.
EX.: FENOBARBITAL (ANTAGONISTA) + VARFARINA (AGONISTA)


ANTAGONISMO QUÍMICO
Quando duas ou mais substâncias combinam-se em solução diminuindo o efeito da droga ativa.
EX.: AGENTES QUELANTES E MERCÚRIO

terça-feira, 27 de março de 2012

QUÍMICA FARMACÊUTICA - NOÇÕES BÁSICAS

CONCEITO


A Química Farmacêutica, também é chamada de QUÍMICA TERAPÊUTICA, QUÍMICA MEDICINAL e FARMACOQUÍMICA.


POR ARNAIZ, TORRIANI E LAMDAN
- O estudo da síntese;
- Estrutura;
- Relação entre estrutura e atividade terapêutica;
- Ação possível;
- Propriedades e usos de medicamentos.


POR TOBIAS NETO
- Estudos dos fármacos, de uso corrente, sob o ponto de vista de sua utilização terapêutica ou higiênica;
- Estrutura química correlacionada à sua ação biológica;
- Seus efeitos colaterais; 

- Reações adversas;
- Posologia;
- Formas farmacêuticas adequadas às principais especialidades patenteadas.


IUPAC
- A descoberta
- O desenvolvimento
- Modo de ação dos compostos biologicamente ativos ao nível molecular
- Não só os fármacos, mas produtos biologicamente ativos.


HIPÓCRATES (460 - 377 a.C.)
GALENO (191 - 200)
PARACELSO (1493 - 1541)
PAUL EHCHICH (1854 - 1915)
EMIL FISCHER 


ALGUNS ASPECTOS SOBRE MEDICAMENTOS
DEFINIÇÕES

DROGAS: Matéria prima mineral, vegetal ou animal da qual se podem extrair um ou mais princípios ativos. 

FÁRMACOS: Substância química de constituição definida que pode ter aplicação em farmácia, seja como preventivo, seja como curativo, seja como agente de diagnóstico.

MEDICAMENTOS: É o mesmo que fármaco, mas especialmente quando se encontra na forma farmacêutica. A OMS não faz distinção entre fármaco  medicamento, pois define medicamento como toda a substância contida em um produto farmacêutico empregado para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos.

FORMAS QUE SE APRESENTAM

SÃO ÁCIDOS OU BASES ORGÂNICAS
Razões diversas determinam que sejam utilizados na forma de sais.

(A) MODIFICAÇÃO DE PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
1-) Solubilidade
2-) Estabilidade
3-) Fotossensibilidade
4-) Características organolépticas

(B) MELHORAMENTO DA BIODISPONIBILIDADE
- Alteração da absorção
- Aumento da potência
- Prolongamento do efeito

(C) REDUÇÃO DA TOXICIDADE

EMPREGO DOS FÁRMACOS

A-) FORNECIMENTO DE ELEMENTOS CARENTES AO ORGANISMO
EX.: Vitaminas, sais minerais, proteínas, hormônios

B-) PREVENÇÃO DE UMA DOENÇA OU INFECÇÃO
EX.: Soros, vacinas

C-) COMBATE A UMA INFECÇÃO
EX.: Antibióticos

D-) BLOQUEIO TEMPORÁRIO DE UMA FUNÇÃO NORMAL
EX.: Anestésicos gerais e locais, anticoncepcionais orais.

E-) CORREÇÃO DE UMA FUNÇÃO ORGÂNICA DESREGULADA
I-) DISFUNÇÃO
EX.: Cardiotônicas

II-) HIPOFUNÇÃO
EX.: Hidrocortisona

III-) HIPERFUNÇÃO
EX.: Metildopa

F-) DESTOXIFICAÇÃO DO ORGANISMO
EX.: Antídotos


G-) AGENTES AUXILIARES DE DIAGNÓSTICO
EX.: Radiopacos


AÇÃO BIOLÓGICA DOS FÁRMACOS
O efeito que os fármacos causam que na verdade e decorrência de um conjunto complexo de processos, resumidos por três fases:


FASE I -  FARMACÊUTICA:


DOSE: 
- Desintegração da forma farmacêutica, dissolução da substância ativa


- Fármaco disponível para absorção.
- Disponibilidade farmacêutica


FASE II - FARMACOCINÉTICA
- Absorção
- Distribuição
- Metabolismo
- Excreção


- Fármaco disponível para ação
- Disponibilidade biológica


FASE III - FARMACODINÂMICA
-Interação fármaco receptor no tecido alvo


- Efeito 


EFEITO PLACEBO
Em determinados casos, o efeito biológico não decorre da ação de um medicamento específico, mas sim de fatores psicológicos ou inespecífico. Esse conjunto de fatores dá-se o nome de EFEITO PLACEBO.


PLACEBO (latim) = eu agradarei


Wolf define efeito placebo como qualquer efeito atribuível a uma pílula, poção ou procedimento, mas não às propriedades suas farmacodinâmicas ou específicas.