FARMACOLOGIA I

Fármacos devem se ligar a um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica.

Proteínas alvos para ligação da droga:

4 tipos participam como alvo primário para ligação com a droga:

1. enzimas
2. moléculas transportadoras
3. canais iônicos
4. receptores

MEDICAMENTOS AGONISTAS

Simulam efeito de substâncias reguladoras endógenas. Ex.: HISTAMINA - H2

FÁRMACOS X RECEPTORES

AGONISTA TOTAL (MÁXIMO) - Maior frequência
AGONISTA PARCIAL 

MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS
São fármacos que se ligam aos receptores, porém não produzem efeito biológico, e impede a ação de FÁRMACOS AGONISTAS, ou seja um FÁRMACO ANTAGONISTA diminui ou anula a ação de outro.

EX.: PROPRANOLOL - Antagonista receptor Beta (1,2)

ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
Atuam por bloqueio de receptor. Podendo ser:

REVERSÍVEL - Posso reverter o bloqueio com o aumento da concentração do agonista.
Ex.: SULFA (AGONISTA) + PROPRANOLOL (ANTAGONISTA) - O antagonista perde o efeito se aumentar a dose do agonista.

IRREVERSÍVEL - Ex.: ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO


ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO
Bloqueio de algum ponto da cadeia de eventos que leva a produção de uma resposta pelo agonista.
EX.: NIFEDIPINA - IMPEDE O INFLUXO DE Ca²+


ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
O antagonista dificulta a formação do complexo agonista-receptor, reduzindo a disponibilidade da droga ativa no seu sítio de ação.
EX.: FENOBARBITAL (ANTAGONISTA) + VARFARINA (AGONISTA)


ANTAGONISMO QUÍMICO
Quando duas ou mais substâncias combinam-se em solução diminuindo o efeito da droga ativa.
EX.: AGENTES QUELANTES E MERCÚRIO